El trimetoprim en combinación con sulfametoxazol (un antibiótico del grupo de las sulfonamidas), ambos medicamentos actúan sinérgicamente bloqueando pasos sucesivos del metabolismo del folato en las bacterias: El trimetoprim impide la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato. El sulfametoxazol inhibe la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato. Este efecto sinérgico produce una actividad antibacteriana máxima, que suele ser bactericida.
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